Resiniferatoxin – schärfste Chemikalie der Welt in der Schmerzmittelforschung

Resiniferatoxin ist ein Naturstoff, der sich in der Euphorbia resinifera findet. Diese Pflanze wächst in Marokko an den Hängen des Atlasgebirges. Der Milchsaft dieser Pflanze enthält eine hohe Konzentration von Resiniferatoxin. Das ist im Geschmack 500- bis 1000 mal schärfer als Capsaicin, das in Paprika oder Chili enthalten ist. Auf der Scoville-Skala gilt Resiniferatoxin als schärfste Chemikalie der Welt mit einem Wert von 16 Milliarden.

Neurogene Entzündungen und Hypothermie

Bereits in sehr geringen Konzentrationen verursacht der Kontakt mit der Substanz sofort starke brennende Schmerzen. Bei der Aufnahme kommt es bei Säugetieren zu neurogenen Entzündungen und Hypothermie. In Experimenten mit Ratten wurde ein Temperaturverlust von 2-3 K innerhalb einer Stunde festgestellt. Die Toxizität von Resiniferatoxin beruht auf der spezifischen Stimulation sensorischer Rezeptoren in den Ganglien, insbesondere der Wärmerezeptoren. Es führt zur Desensibilisierung gegenüber neurogenen Entzündungen und bewirkt chemische und thermische Analgesie.

Die Anregung der für die Wahrnehmung von Schmerz verantwortlichen sensorischen Neuronen erfolgt zellselektiv über die Aktivierung des transienten Rezeptor-Proteins TRPV1(Transient Receptor Potential Vanilloid 1). TRPV1 kommt hauptsächlich in sensorischen Neuronen vor, die auf schädliche oder potenziell schädliche Reize reagieren, die als Nozizeptoren bekannt sind. Es kooperiert mit einem anderen Rezeptor namens TRPA1, um die Erkennung schädlicher Umweltreize zu vermitteln. Die Aktivierung des TRPV1 führt zu einem Gefühl brennender Hitze und Schmerzen.

Therapeutisches Ziel für Schmerzbehandlung

TRPV1 ist ein Ionenkanal, der sich in der Plasmamembran sensorischer Neuronen befindet. Bei Aktivierung durch verschiedene Reize, wie Hitze, Capsaicin oder Säure, wird TRPV1 für Calciumionen durchlässig. Dieser Zustrom von Calciumionen führt zu einer neuronalen Depolarisierung und anschließender Schmerzsignalübertragung an das Gehirn. Forscher haben TRPV1 als therapeutisches Ziel für die Schmerzbehandlung validiert.

Resiniferatoxin wird in der Forschung zur Untersuchung von Schmerzmechanismen und zur Entwicklung von Schmerzmitteln eingesetzt. Das therapeutische Fenster von RTX ist breit und ermöglicht die vollständige Desensibilisierung der Schmerzwahrnehmung und neurogenen Entzündungen, ohne dass es zu inakzeptablen Nebenwirkungen kommt. Daher ist es ist ein vielversprechender Kandidat für die Schmerztherapie.

Resiniferatoxin wirkt als Agonist am TRPV1-Rezeptor, er aktiviert TRPV1 und bewirkt bei längerer Anwendung eine Abnahme der TRPV1-Aktivität (Desensibilisierung), was zu einer Schmerzlinderung über die anschließende Verringerung der TRPV1-vermittelten Freisetzung von Entzündungsmolekülen nach Exposition gegenüber schädlichen Reizen führt. Es führt zu einer Desensitisierung des Rezeptors.

→ Wir beraten Sie gerne näher zu diesem Produkt. Schicken Sie uns einfach Ihre Anfrage.